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2014年中域中西医医师考试要点--镇痛药

疼痛:伤害性刺激引起的不愉快的主观体验,常伴有自主神经活动、运动反射与情绪反应

对机体起保护作用

伤害性刺激引起组织释放一些致痛物质(如K+、H+.5-HT、组胺、缓激肽、前列腺素等),这些物质作用于神经末梢,产生痛觉传入冲动而致疼痛。

镇痛药:是一类在不影响意识和其它感觉的情况下,能选择性地缓解或消除疼痛及伴有的不愉快情绪(恐惧、紧张、不安等)的药物。

一、阿片生物碱类镇痛药

阿片:是罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物,含有20多种生物碱,其中包括吗啡、可待因和罂粟碱。

阿片受体:①丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较高---这些结构与痛觉的感受和整合有关。

边缘系统及蓝斑核密度最高---与情绪、精神活动有关。

耐受性:是指长期用药后中枢神经系统对其敏感性降低,需要增加剂量才能达到原来的效应。剂量越大,给药间隔越短,耐受发生越快越强。

吗啡

【药理作用】

1. CNS系统

★⑴ 镇痛镇静:选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体,产生强大的镇痛作用;激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体,改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应, 并可伴有欣快感(是造成患者强迫性用药形成依赖性的主要原因);对多种疼痛有效(对钝痛的作用>锐痛)

▲⑵ 镇咳:直接抑制咳嗽中枢,使咳嗽反射减轻或消失。

▲⑶ 抑制呼吸:治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2的敏感性,抑制脑桥呼吸调整中枢,使呼吸频率减慢,潮气量降低;剂量增大,抑制作用增强。抑制呼吸是吗啡急性中毒致死的主要原因。

▲⑷缩瞳:兴奋支配瞳孔的副交感神经。中毒时瞳孔缩小,针尖样为其中毒特征。

(5)其它: 兴奋延脑化学感受区( CTZ )→恶心、呕吐。

2. 平滑肌
胃肠道: 提高胃肠平滑肌张力,减缓推进性蠕动,使内容物通过延缓,水分吸收增加;

提高回盲瓣及肛门括约肌张力,肠内容物通过受阻。

胆道:收缩胆道奥狄括约肌,胆道排空受阻,导致上腹部不适甚至引起胆绞痛(阿托品可缓解)。

(3)大剂量时收缩支气管平滑肌,诱发和加重哮喘;(4)提高膀胱括约肌的张力,导致排尿困难,尿潴留;

(5)降低子宫张力,对抗催产素对子宫的收缩作用,延长产程,产妇禁用。

3. 心血管系统

扩张血管、降低外周阻力,有时引起体位性低血压。这与吗啡抑制血管运动中枢、促组胺释放有关。

(2)间接扩张脑血管而使颅内压升高,主要由于呼吸抑制,CO2潴留使脑血管扩张的结果。颅脑损伤,颅内压升高者禁用。

【临床应用】

1 . 镇痛: 对多种疼痛均有效,因易成瘾,除癌症剧痛外,一般仅用于其它镇痛药无效时的短期应用。

2.心源性哮喘辅助治疗:心源性哮喘系急性左心衰竭引起急性肺水肿并导致呼吸困难。

依据: ①吗啡扩张血管,减少回心血量,减轻 心脏负担;②镇静作用,消除患者焦虑恐惧情绪;③抑制呼吸,降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性,使呼吸由浅快变深慢。

3.止泻:阿片酊—单纯性腹泻

【不良反应】久用易产生耐受性和依赖性;

过量引起急性中毒: 表现昏迷、瞳孔缩小、呼吸抑制、血压下降、体温下降、少尿,死于呼吸麻痹;

抢救:人工呼吸、给氧、给纳洛酮—阿片受体拮抗药。

可待因

作用与吗啡相似,但强度较弱:镇痛作用为吗啡的1/10~1/12左右;镇咳作用为吗啡的1/4左右。

用于中等程度的疼痛剧烈干咳

高端班次
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